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吡啶衍生物
沙坦類藥物中間體
基礎原料
咪唑及咪唑衍生物
氟系列化學品
其他藥物中間體
 

坎地沙坦
坎地沙坦是繼伊貝沙坦之后上市的第5非肽類血管緊張素Ⅱ(AⅡ)拮抗劑,在迄今上市的類抗高血壓藥中,它與伊貝沙坦可能為兩個最有效的成員AⅡ是已知的作用最強的血管收縮物質,它通過與各靶器官細胞膜上的特異性受體(AⅡ受體)結合引起各種生物學效應。按藥理學特性AⅡ受體可分AT1和AT2兩個類型,它們都是含有約360個氨基酸的肽。AT1受體主要存在于腦、心、血管和腎等一些重要器官,AT2受體主要存在于腦、腎上腺髓質、子宮和卵巢等部位。這兩種類型受體相同的氨基酸序列僅占30%,故有著根本的不同。目還不清楚AT1受體的全部作用,但已知它介導AⅡ所有已知的生理學功能,包括加壓效應、血管收縮、刺激腎臟鈉重吸收、醛固酮釋放、心肌和血管壁細胞的生長和增殖。AT2受體的作用至今仍是個謎。然而,目前已發現AT2受體具有正性心血管效應。AⅡ和取代的AⅡ如肽,肌丙抗增壓素沙拉新與AT1和AT2受體都能結合。目前上市的和處于開發后期的所有AⅡ拮抗劑與AT1受體有高度親和性,它們實際均為AT1受體拮抗劑,不與AT2受體結合。反之,PD123177和CGP42112AT2受體拮抗劑與AT2受體有高度親和性,與AT1受體不結合。與血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)不同,AT1拮抗劑不抑制備緩激肽的降解,較少咳嗽等副作用。此外,與ACEI相比,AT1拮抗劑另一個優點是阻斷AⅡ與AT1受體的結合完全,因為這作用是直接的,而ACEI的作用機制是通過阻斷ACE轉化AⅠ為AⅡ所致,但AⅡ還可以通過非ACE依賴性旁路產生。再則,根據新的發現提示,AT1拮抗劑的優點還不僅如此,它通過選擇性阻斷AT1受體介導AⅡ的有害效應,同時也就增加了AⅡ和AT2受體的結合,加強AⅡ的有益效應,故有去邪扶正的雙重作用。理論上這可使它們具有超過ACEI的優勢,但還有待臨床實踐的肯定。不過AT1受體拮抗劑是至今耐受性最好的抗高血壓藥,副作用少,這就是很的優點,可以提高順應性,直接增加效果??駁厴程茍匝芷交『蛻魴∏駻Ⅱ受體具有強烈的和特異性拮抗作用。
2013-05-06 14:18:28