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吡啶衍生物
沙坦類藥物中間體
基礎原料
咪唑及咪唑衍生物
氟系列化學品
其他藥物中間體
 

沙坦類藥物的三大作用

  在治療高血壓的藥物當中,有一類藥物的名稱全都以“沙坦”結尾,比如氯沙坦、纈沙坦。相同的名稱意味著它們同屬于一個家族,就像同一個家族的人擁有一個相同的姓氏一樣。

  “沙坦”家族并沒有鈣拮抗劑家族那樣悠久的歷史,但發展壯大的速度卻很快。1995年,第一個家族成員氯沙坦誕生,現在已有包括氯沙坦、纈沙坦、依貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、依普沙坦、奧美沙坦在內的多個成員,越來越多地應用于高血壓、心力衰竭、腎臟病等疾病的治療中。

  “沙坦”家族正式的名號,叫做血管緊張素II受體阻滯劑(血管緊張素II是機體腎素-血管緊張素-醛固酮系統的重要生物活性物質,主要通過血管緊張素II受體發揮生物學效應,在心血管系統功能調節及水鈉平衡等方面發揮重要作用,在高血壓、心力衰竭、腎臟病等疾病的發病中具有重要意義。所謂阻滯劑即阻止它發揮作用的藥劑)。它是繼血管緊張素轉化酶抑制劑(如卡托普利等降壓藥物,即“普利”家族)之后,新一類作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統的重要藥物。

“沙坦”家族主要有以下三大功用——

降壓作用

  “沙坦”家族誕生以來,其降壓作用得到了充分的證實。幾乎每一個家族成員都首先以有效的降壓效果獲得“準生證”。作為一類新型的降壓藥物,與“普利”家族相比,兩者有相似的降壓作用,但無“普利”家族的干咳和血管性水腫等不良反應,可用于“普利”家族不能耐受的患者,也可作為降壓藥物直接替代“普利”家族使用,部分患者兩類藥物也可聯合應用。
在高血壓的治療中,“沙坦”家族除主要通過降低血壓起到靶器官(如心、腦、腎等)?;ぷ饔彌?,在逆轉心肌肥厚等方面有其獨特作用,而左室肥厚是導致心力衰竭的危險因素之一。

  “沙坦”家族對高血壓及其并發癥的防治作用已經積累了大量證據。各家族成員均有其降壓作用的臨床研究,部分家族成員還開展了相應的長期用藥的終點研究。研究結果表明,“沙坦”家族除降壓外,可以降低心血管事件,減少非致死卒中和新發生糖尿病。
在臨床上,“沙坦”家族可單獨使用于輕中度高血壓患者,與利尿劑合用可增強其療效,與鈣拮抗劑(如氨氯地平等)搭配使用,效果優越。

治療心力衰竭

  與“普利”家族相似,“沙坦”家族可用于心力衰竭的治療。“沙坦”家族不僅可以通過降低外周阻力而減輕心衰癥狀,更主要的是通過阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統,改善心臟的結構與功能,從而延長心衰患者的生命。纈沙坦和坎地沙坦的作用已在治療心衰中得到了驗證。

  有研究結果表明,“沙坦”家族與“普利”家族治療心衰療效相等,單獨或聯合“普利”家族使用可降低心血管病死亡率。

?;ど齬δ?,延緩腎病發展

  “沙坦”家族阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統,具有顯著的腎臟?;ぷ饔?,在糖尿病腎病、高血壓腎損害以及原發性腎病患者中,“沙坦”家族的作用尤為突出,可有效降低全身以及腎小球局部血壓,減少腎小球對蛋白的通透性,降低蛋白尿,阻止腎小球硬化的發生,延緩腎病的發展。

2013-05-06 09:16:46